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AR Reporter LNCAP Cell(DHT low sensitive)

CBPM0019

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產(chǎn)品描述
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I. Background

      Androgen Receptor(AR,雄激素受體)屬于核受體超家族中的類固醇受體,作為轉(zhuǎn)錄 因子調(diào)控真核生物基因表達(dá),在生殖、骨骼肌、心血管、神經(jīng)、免疫、造血系統(tǒng)的發(fā)育和 穩(wěn)態(tài)維持方面起重要作用。AR 包含 4 個(gè)功能結(jié)構(gòu)域:N 端轉(zhuǎn)錄調(diào)控域(NTD),高度保守的 DNA 結(jié)合域(DBD)、鉸鏈域和配體結(jié)合域(LBD)。AR 內(nèi)部有許多信號序列,包括轉(zhuǎn) 錄激活信號 AF1,AF2,核定位信號 NLS,核輸出信號 NES。 配體缺失時(shí),AR 定位于細(xì)胞質(zhì),與熱休克蛋白(如 HSP90、HSP70)和其他分子伴侶 蛋白結(jié)合在一起。雄激素與 AR 結(jié)合后,構(gòu)象的變化會使 AR 與分子伴侶解離并暴露出 NLS。隨后雄激素/AR 復(fù)合物轉(zhuǎn)運(yùn)到細(xì)胞核,發(fā)生二聚化并結(jié)合至靶基因的雄激素應(yīng)答原 件(ARE)調(diào)控基因轉(zhuǎn)錄。雄激素與 AR 結(jié)合后,也可以短時(shí)間內(nèi)會激活第二信使信號通 路,調(diào)控靶基因的轉(zhuǎn)錄和翻譯。AR 信號通路的異常與多種腫瘤發(fā)展相關(guān),如前列腺癌、 膀胱癌、肝癌、腎癌、肺癌等。

 
II. Description

      AR Reporter LNCAP Cell(DHT low sensitive)藥靶細(xì)胞,在由調(diào)控因子調(diào) 控并表達(dá)報(bào)告基因的重組細(xì)胞上,穩(wěn)定表達(dá)人 AR。雄激素的代謝產(chǎn)物 DHT(雙氫睪酮) 會與細(xì)胞上的 AR 結(jié)合,激活 AR 信號通路,原理見下圖所示。 
 



Figure 1. AR Reporter LNCAP Cell(DHT low sensitive)細(xì)胞的構(gòu)建原理圖

 
III. Introduction
Expressed gene: AR
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: RPMI-1640+10%FBS+100 μg/ml Hygromycin B
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
 
IV. Representative Data



Figure 2.Dose Response of DHT in AR Reporter LNCAP Cell(DHT low sensitive,C11).

 Figure 3. Inhibition of DHT(50nM)-induced Reporter Activity by CPDs in AR Reporter LNCAP Cell(DHT low sensitive,C11).

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