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首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細(xì)胞 /Class A(Rhodopsin) /CHRM4 Gα15 CHO

CHRM4 Gα15 CHO

CBP71528

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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫(kù)
I. Background
     毒蕈堿乙酰膽堿受體(MAChRs,簡(jiǎn)稱 M 受體)參與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的運(yùn)動(dòng)控制、體溫 調(diào)節(jié)、心血管調(diào)節(jié)和記憶,介導(dǎo)周圍神經(jīng)系統(tǒng)的平滑肌收縮、腺體分泌和心率、調(diào)節(jié)心肌 收縮力。CHRM4 作為 Gi/o 偶聯(lián)型毒蕈堿受體,中樞神經(jīng)系統(tǒng)高表達(dá),其內(nèi)源性配體乙酰 膽堿(ACh)激活后優(yōu)先通過(guò) Gi/oα亞基抑制腺苷酸環(huán)化酶,同時(shí)釋放 Gβγ二聚體。
 
II. Description
     AMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中是一種關(guān)鍵的第二信使。當(dāng)配體結(jié)合 到 GPCR,構(gòu)象發(fā)生變化,激活受體接著激活 G 蛋白,Gs 的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控 cAMP 的升高。

      CHRM4 還可以通過(guò) Gq 蛋白的信號(hào)通路,調(diào)控 IP1 的升高。CHRM4 與配體結(jié)合,導(dǎo) 致 Gαq 亞基的激活,觸發(fā) PLC-γ,從而產(chǎn)生兩個(gè)第二信使:IP3 和 DAG,它們參與細(xì)胞內(nèi) 鈣動(dòng)員。由于 IP3 在代謝上不穩(wěn)定,因此測(cè)量通路激活的替代標(biāo)志物 IP1 作為檢測(cè)標(biāo)準(zhǔn)。

      CHRM4 Gα15 CHO 細(xì)胞藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) CHRM4 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。




Figure 1. 
CHRM4 Gα15 CHO 細(xì)胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+800 μg/ml G418+5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for CHRM4

Assay Format: Gs、Gq
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data


Figure 2. HTRF cAMP Assay with CHRM4 Gα15 CHO( C7).

Figure 3. HTRF IP-One Assay with CHRM4 Gα15 CHO( C7).


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